Тестостерон (от «тестикулы», «стерол» и «кетоны») — основной половой гормон (андроген) мужских особей позвоночных, отвечающий за развитие внешних гениталий, регулирующий работу придаточных половых желёз и оказывающий влияние на развитие вторичных половых признаков, которые у позвоночных нередко зависят от адрогенов. В той или иной степени является стимулом полового поведения животных. Является одним из самых хорошо изученных гормонов.

Терапия препаратами тестостерона используется при трансмаскулинном переходе. Маскулинизирующая ГТ заключается в регулярном введении в организм препаратов тестостерона с целью достижения и поддержания уровня тестостерона в пределах, свойственных здоровому организму цисгендерного мужчины. Ожидаемый эффект терапии препаратами тестостерона —появление «мужских» вторичных половых признаков и снижение выраженности (или исчезновение) «женских» вторичных половых признаков, что, в конечном итоге, способствует снижению уровня гендерной дисфории у трансмаскулинных людей.

• Инъекционные формы — масляный раствор эфиров тестостерона для внутримышечного введения.
• Трансдермальные формы — гель или пластыри на спиртовой основе с 1% содержанием кристаллического тестостерона для нанесения/наклеивания на кожу.
• Пероральные формы — капсулы с ундеканоатом тестостерона для приема внутрь.
• Трансбуккальные формы — нерастворяющиеся таблетки для наклеивания на верхнюю часть дёсен.
• Подкожные тестостероновые импланты — импланты с содержанием чистого тестостерона, которые через разрез на коже устанавливаются в область ягодиц, бедер или живота.

Наиболее доступными и часто используемыми являются инъекционные и трансдермальные формы препаратов тестостерона.